基本信息
- 项目名称：
- 水杨醛缩甘氨酸西佛碱配合物的合成及生物活性
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 本项目以水杨醛和甘氨酸为原料，首先合成了水杨醛缩甘氨酸西佛碱，再以之为配体与锌离子反应制备配合物；采用X-ray单晶衍射解析结构，研究分子的成键类型及作用模式；通过光谱法评价配合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用；结果表明目标分子为未见文献报道的新配合物，且性能结合了西佛碱和锌离子的优点，对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较配体显著增强，抑制率远大于进口降糖药物拜唐苹,在治疗糖尿病及其并发症方面极具应用前景。
- 详细介绍：
- 糖尿病是一种常见的代谢性疾病，餐后高血糖是糖尿病及其并发症的直接诱因。α-葡萄糖苷酶是饮食中碳水化合物经消化并最终释放出葡萄糖的关键酶，降低该糖苷酶的活性，可阻滞双糖水解成单糖延缓糖的吸收，降低餐后血糖水平。西佛碱是由伯胺与羰基化合物缩合具有C=N结构的一类化合物，具有良好的配位性能，易竞争性的占据酶与碳水化合物的络合位点。锌作为人体一种必需的微量元素，具有一定的降糖活性。用Zn...(查看更多)
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 目的：研发生物利用度高、毒性小的防治糖尿病及其并发症的新型配合物药物。 思路：用水杨醛与甘氨酸合成具有良好生物活性的水杨醛缩甘氨酸西佛碱（L），以L为配体与金属离子结合得到西佛碱金属配合物，并通过X-ray单晶衍射解析结构；采用光谱法测试配合物和配体对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，并研究构效关系，为研发生物利用度高、毒性小的防治糖尿病及其并发症的新型配合物药物奠定基础。
科学性、先进性及独特之处
- 1.将晶体学技术应用于新药研究，能形象直观地了解药物分子内部键的类型和作用模式，从原子层面上研究药物的构效关系，有助于药物分子的靶向合成，对于制备高纯、高效药物具有指导意义。 2.对天然产物功能成分有目的的结构修饰，以得到高效、低毒的新型药物，该研究理念前沿，视角独到，理论和实际应用并举，不仅可以充分发掘中药有效成分；而且将化学、药学和生物学有机地结合起来，对于多学科交叉渗透具有推动意义。
应用价值和现实意义
- （1）新型水杨醛缩甘氨酸西佛碱配合物具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制作用，即它有可能控制Ⅱ型糖尿病患者的餐后血糖，在降糖领域有应用前景。 （2）将晶体学技术应用于新药研究，可以从原子层面上研究药物的构效关系，有助于药物分子的靶向合成。 （3）建立了西佛碱及其金属配合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的评价方法，应用该法先进行体外活性筛选，与传统的新药研究方法相比具有省时省力、缩短周期、降低成本的优点。
学术论文摘要
- 用水杨醛与甘氨酸合成水杨醛缩甘氨酸西佛碱（L），以L为配体与金属盐ZnSO4反应合成配合物[Zn(C9H7NO3)]n。对配合物进行X-ray单晶衍射表明此配合物是未见文献报道的三维聚合物，属六方晶系，R-3空间群，其不对称结构单元中含有一个Zn2+和一个配体L分子，其中Zn2+是五配位，在配合物的三维结构中还存在着12个Zn2+和6个配体L分子连接成的大环；采用光谱法测定了配合...(查看更多)
获奖情况
- 无
鉴定结果
- 无
参考文献
- [1] Vanco, J.; Marek, J.; Travnicek, Z.; Racanska, E.; Muselik, J.; Svajienova, O. Synthesisi, structural characterization, antiradical and antidiabetic activities of copper(Ⅱ) and zinc(Ⅱ) S...(查看更多)
同类课题研究水平概述
- 目前，糖尿病已成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三大“健康杀手”，若得不到有效的治疗极易并发心脑血管疾病、肾病、视网膜病变等一系列并发症，这些并发症是造成糖尿病病人死亡的主要原因。其中Ⅱ型糖尿病患者约占糖尿病患者总数的90%。因此研究抗Ⅱ型糖尿病的药物，对改善患者的血糖状况，延缓或减少并发症具有重要意义。 α-葡萄糖苷酶是饮食中碳水化合物经消化并最终释放出葡萄糖的关键酶，降低该糖苷酶...(查看更多)
