主办单位: 共青团中央   中国科协   教育部   中国社会科学院   全国学联  

承办单位: 贵州大学     

基本信息

项目名称:
白芷总香豆素对川芎嗪在大鼠体内的药动学影响
小类:
生命科学
简介:
本研究主要内容包括以下两个方面: 1. 采用回流提取的方法提取白芷总香豆素,以欧前胡素为指控指标,香豆素含量52.04﹪; 2.建立川芎嗪和白芷总香豆素同时大鼠灌胃给药后川芎嗪体内测定HPLC法,获得川芎嗪及与白芷总香豆素配伍后的药代动力学参数,说明两药配伍的合理性,其配伍机理可能与肝药酶有关。
详细介绍:
为了探讨川芎和白芷药效作用物质与肝药酶的关系,本实验拟用回流提取法从白芷中提取白芷总香豆素,选用Wistar大鼠研究川芎嗪及与白芷总香豆素配伍使用后药代动力学规律,与前期欧前胡素对P450酶抑制试验结果相比较,从药代动力学角度出发,探讨两药配伍机理,为临床用药提供科学依据,为中药配伍研究提供新的思路和方法。 1. 本实验以75%乙醇为溶剂,采用回流提取法提取白芷总香豆素,该...(查看更多)

作品专业信息

撰写目的和基本思路

本课题探讨川芎和白芷药效作用的物质基础,并从药物对肝药酶的影响阐述川芎嗪(TMP)和白芷总香豆素(TCD)相互作用的关系。实验用回流提取法从白芷中提取得到白芷总香豆素,以wistar大鼠为动物模型,研究TMP和TCD配伍使用后,与单体TMP药时曲线相比其药动学参数(T1/2、Tmax、Cmax、AUC0−∞等)的变化。

科学性、先进性及独特之处

本研究考察了TCD对TMP在大鼠体内的药动学行为影响,首次对两药的药效物质基础进行了配伍研究。根据临床用药量设计实验给药剂量,考察肝药酶CYP3A4对两药主要有效成分相互作用的影响,并对其作用机理进行探讨,为临床合理用药提供参考依据。

应用价值和现实意义

指导临床合理用药,为临床配伍用药提供科学依据,为中药配伍研究提供新的思路和方法。

学术论文摘要

摘要 目的: 建立合用白芷总香豆素(TCD)后川芎嗪(TMP)在大鼠血浆中的含量检测方法;并研究配伍TCD后对TMP在大鼠体内药代动力学的影响。方法: 大鼠灌胃TCD提取物30min后,再灌胃TMP,取血并制备血浆,血浆样品经甲醇:乙腈(1:3,V/V)沉淀蛋白。用HPLC-UV法测定大鼠血浆中TMP浓度。色谱柱为:ODS-2 HypersilC18(250mm×4.6mm,5μ...(查看更多)

获奖情况

1. 研究论文《合用白芷总香豆素提取物后川芎嗪大鼠血浆测定方法的建立》已投稿于中国医药核心期刊《药物评价研究》杂志。 2. 研究论文《In Vitro and In Vivo Studies for Potential Metabolic Drug-Drug Interactions among Isoimperatorin/Imperatorin and Tetramethyl...(查看更多)

鉴定结果

参考文献

TMP是川芎的主要活性成分,临床上治疗头痛时川芎常配伍白芷使用,TMP在大鼠体内的药动学过程符合二房室模型,并呈现吸收快、代谢快等特点。但目前关于TMP的药动学报道多为其单体研究,且有关配伍后TMP药代动力学的研究报道甚少[1-2],我们建立了配伍TCD给药后TMP在大鼠体内血药浓度的检测方法,并从肝药酶对药物代谢影响的角度,结合药代动力学参数对两药配伍的机理进行探讨,首次...(查看更多)

同类课题研究水平概述

1 研究背景 配伍用药是中药临床应用的主要形式。众多的中药复方虽然临床疗效确切,但长期以来临床应用主要根据中医理论和经验用药,对其作用机制的内涵、物质基础、尤其是药代动力学研究比较薄弱,因此中药复方要得到国际医药学术界的理解和认同还有一定距离,这也影响了中药走向世界[1]。实际上,中药复方的核心就是药物之间的配伍,要阐明复方的作用机制,必先探究其配伍规律。白芷、川芎相配伍治...(查看更多)
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